Моноклонално антитяло на бевацизумаб

Английско име: Bevacizumab моноклонално антитяло

CAS номер: 216974-75-3

Молекулна формула: C6638H10160N1720O2108S44

Номер на einecs: 200-160-3

Свързани: лекарствено вещество; MAB 5; лекарствено вещество и междинни продукти; Химически реагент

Конституционна формула:

Морфологичен: течност

Цвят: Безцветни до светло жълти

Условие за съхранение: Съхранявайте на -80 степен

Разтворимост: разтворен в диметил сулфоксид

Резюме

Авастин, разработен от Roche и одобрен от Американската Администрация по храните и лекарствата (FDA) през 2004 г. и пусна на пазара в САЩ през март, в момента е първото моноклонално лекарство за антитела, одобрено за инхибиране на съдовия растеж. Чрез инхибиране на съдовия ендотелен фактор на растеж (Vascuchemicalbooklaren-Dothelialgrowthfactor, VE GF), туморната тъкан не е в състояние да получи необходимата кръв, кислород и други хранителни вещества и убива туморните клетки, като по този начин постига антиканзарната ефективност. Може да се използва при повечето тумори и по -често се използва за лечение на метастатичен колоректален рак и рак на белия дроб.

Фармакологични действия

Като лекарство за анти-съдова пролиферация, това е моноклонално антитяло на IgG 1, насочено към съдовия ендотелен фактор на растеж (VE GF), който конкурентно инхибира свързването на същните ендотелни клетъчни рецептори за VE GF, като по този начин упражнява ефект на анти-съдова пролиферация.

Механизъм на действие

Bevacizumab постига антитуморен терапевтичен ефект чрез блокиране на съдовия ендотелен растежен фактор VE GF, инхибира туморната ангиогенеза, отрязването на кръвоснабдяването на туморната област и инхибиране на растежа на тумора и метастазите, а химикалната книга индуцира апоптоза на туморните клетки. Освен това, бевацизумаб е силно специфичен и блокирането на пътя на GF обикновено не пречи на други цели.

Кандидатствайте

1. Използва се при клиничното лечение на тумори, като например при лечение на псориазис.

2. За лечението на първа линия на пациенти с напреднал колоректален рак

3. За рак на дебелото черво и може да се използва и за рак на гърдата и рак на химикала на белите дробове. Преглед, фармакологични ефекти, индикации, нежелани реакции и др.

Неблагоприятен ефект

Най -сериозните нежелани реакции бяха стомашно -чревната перфорация, усложнения на раната, кървене, хипертонична криза, нефротичен синдром и застойна сърдечна недостатъчност. Най -често срещаните сериозни нежелани реакции бяха слабостта, болката, хипертонията, диарията и намаляването на клетките на химическите книги. Най -често срещаните нежелани реакции са: слабост, болка, коремна болка, главоболие, високо кръвно налягане, диария, гадене, повръщане, намален апетит, стоматит, запек, инфекция на горните дихателни пътища, епистаксия, диспнея, ексфолиативен дерматит и протеинурия.

Биоактивност

Bevacizumab (Anti-Ve GF, Avastin) е хуманизирано анти-VE GF моноклонално антитяло, химична книга, която е инхибитор на VE GF. Може да се свърже и неутрализира с човешки VE GF-A изоформи (и биологично активни протеолитични фрагменти) .MW: 149kD.

Целево място

Целева стойност

ВЕГФР2

()

VEGF-А

()

VEGF

()

In vitro проучване

Gly 88 от човешки VE GF по същество е необходим за свързване на бевацизумаб, а също така гарантира спецификата на видовете на свързването на бевацизумаб с плъхове и мишка VE GF е серинов химичен книга киселинни остатъци в тази съответна позиция. GF-B или VE GF-C.

In vivo изследвания

При хората терминалният полуживот на бевацизумаб е 17-21 дни. При голи мишки Bevacizumab инхибира растежа на човешките туморни клетъчни линии с максимално инхибиране при дози 1-2 mg / kg (два пъти седмично). Дозата, необходима за полу-максимално инхибиране, е 0. 1-0. 5mg/kg. Проучване за оценка на безопасността на bevacizumab в macacafascicularis (cynomolgusmonkey), с администрация на Bevacizumab за 4-13 седмици, млади възрастни: дозозависимо увеличение на хипертрофичната хондроцити Химически книга, инхибиране на съдовата инвазия в зоната на растеж. Прилагането на дългосрочно бевацизумаб инхибира съдовия растеж в женската система, загубата на тегло в яйчника и матката и загуба на корпусния лутей. Промените в растежната плоча и яйчниците бяха обратими и могат да се възстановят постепенно след прекратяване на лечението. Освен това не са наблюдавани други странични ефекти, свързани с приложението, при концентрации на лекарства до 50 mg / kg. След подкожна инжекция, бионаличността на rhumabvegf (bevacizumab) е 69% при плъхове, в сравнение със 100% при маймуни на мишки и циномолгус. Bevacizumab се свързва с приматите на VE GF и за заек VE GF с нисък афинитет, но не и с плъх и мишка ve GF.

Информация за сигурността

Данни за токсични вещества: 216974-75-3 (Данни за опасни вещества)

Популярни тагове: Bevacizumab моноклонално антитяло, Китай Bevacizumab Monoclonal Antia доставчици, 1245916-14-6, 331731-18-1, Cetuximab е антитуморно лекарство, 615258-40-7, 1380723-44-3, 205923-56-4