Фебуксостат за подагра и хиперурикемия

Английско име: Febuxostat

CAS номер: 144060-53-7

Молекулна формула: C16H16N2O3S

Молекулно тегло: 316.37

Номер на einecs: 682-158-6

Свързана категория

Справка за примеси; Изискана химическа промишленост; Междинни продукти и фини химикали, фармацевтични продукти; Инхибитор; Хетероциклично съединение; Фебуксостат междинен продукт; Фармацевтични междинни продукти; Фебуксостат; Фебуксостат; Лекарство за суровина (API); Суровини; Фебуксостат; Фармацевтични суровини; Междинно; Съставки; Сърдечно -съдови и цереброваскуларни; Инхибитор на малки молекули; Лекарства за антигут; Антипиретични и аналгетични; Ендокринни и метаболитни системи; Фебуксостат примеси; Органични суровини; Съединение; Фармацевтична и химическа индустрия; Справка - Справка за примеси; Фармацевтична биохимия; Медицински суровини; Химикали; Медицински суровини; Фармацевтични суровини; Hchemicalbooketeretocycles; Инхибитори; Междинни продукти и финехимикали; Фармацевтични продукти; zjh; API; Фебуксостат; Trilipix; Другапис; етероцикли; Примеси и междинни продукти; Справка за примеси; Примеси за веществото; Фармацевтични суровини за научни изследвания; Междинни продукти за фармацевтични, пестициди и багрило; Други суровини; Противовъзпалителни средства; Химически реагент; Химически междинни продукти; Химическа промишленост; Химическа суровина

Mol файл: 144060-53-7. Mol

Структурна формула:

Точка на топене: 238-239 степен (дек.)

Точка на кипене: 536.6 ± 6 0. 0 градус (прогнозирано)

Плътност: 1.31 ± 0. 1G\/cm3 (прогнозирано)

Условия за съхранение на химикали: 2-8 степен

Разтворимост: Разтворим в DMSO (малко), метанол (малко)

Коефициент на киселинност (PKA): 2.48 ± 0. 10 (прогнозирано)

Форма: Прах

Цвят: бял до почти бял

Мерк: 14,3948

Inchi: inchi =1 s\/c16h16n2o3s\/c 1-9 (2) 8-21-13-5-4-11 (6-12 (13) 7-17) 15-18-10 (3) 14 (22-15) 16 (19) 20\/h 4-6, 9h, 8h2, 1-3 h3, (h, 19,20)

Inchikey: bqsjtqlczdproo-uhfffaoysa-n

Усмивки: s1c (c (o)=o)=c (c) n=c1c 1= cc=c (occ (c) c) c (c#n)=c1

CAS база данни: 144060-53-7 (справка за база данни на CAS)

Описание на продукта

Febuxostat (Febuxostat) е ново поколение инхибитор на ксантин оксидаза, разработен от Япония Teijin, който се използва клинично за лечение на хиперурикемия (подагра). Структурата на Febuxostat е напълно различна от лекарствата за инхибитор на ксантин оксидаза, развита преди 40 години и е нов селективен инхибитор на не-пурин ксантин оксидаза. Ксантин оксидазата е ключов ензим за химически книжа, който насърчава производството на пикочна киселина. Фебуксотам може да намали нивото на пикочна киселина в кръвта на пациенти с хиперурикемична подагра. Клиничните проучвания показват, че Febuxotam е безопасен и ефективен. Той се метаболизира от черния дроб и не зависи от бъбречната екскреция, така че не е необходимо да се намалява дозата при пациенти с умерена до тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност. Дозировката е 40 mg или 80 mg веднъж дневно и не се препоръчва за пациенти с подагра без хиперурикемия.

През февруари 2009 г. Febuxotam е одобрен от Американската Администрация по храните и лекарствата (FDA) за дългосрочно лечение на пациенти с хиперурикемия на подагра.

Лекарства за антигут

Подаграта е група от хетерогенни заболявания, които се наследяват или придобиват поради намалена екскреция на пикочна киселина и дисфункция на пуриновия метаболизъм. Поради прекомерното производство на пикочна киселина в тялото и намаления капацитет на клирънс на бъбреците, химическата книга на пикочната киселина се натрупва в тялото, което води до отлагане на кристали на урат в ставите и органите. Следователно, подаграта обикновено се лекува чрез насърчаване на отделянето на пикочна киселина и инхибиране на производството на пикочна киселина и предприемането на подходящи мерки за подобряване на свързаните симптоми.

Производството на пикочна киселина в организма е свързано с метаболизма на пурина. В последния етап на пуриновия метаболизъм хипоксантинът произвежда ксантин под действието на ксантин оксидоредуктаза (XOR) и след това произвежда допълнително пикочна киселина. Инхибирането на активността на този ензим може ефективно да намали производството на химическа книга на пикочна киселина. Febuxotam е ново поколение не-пуринен селективен инхибитор на ксантин оксидаза, разработен наскоро в света. Чрез силно селективно действие върху оксидазата, Febuxotam може да намали синтеза на пикочна киселина в организма и да намали концентрацията на пикочна киселина, като по този начин ефективно лекува вентилационни заболявания.

През последните 30 години алопуринолът е единственото лекарство, използвано за инхибиране на производството на пикочна киселина в клиничната практика, и се използва широко в клиничната практика като лечение на злато за подагра и постигна добри резултати при лечението на анти-подаръка. В сравнение с алопурина, Febuxostat има очевидни предимства:

(1) алопуринол може само да инхибира намаления XOR, докато фебуксотанът може значително да инхибира както окисления, така и намален XOR, така че понижаващият му киселина е по -мощен и траен;

(2) Тъй като алопуринолът е пуринов аналог, той неизбежно причинява ефекти върху активността на други ензими, участващи в пурин и пиридинов метаболизъм. Следователно, при терапията с алопуринол е необходимо да се повторят големи дози, за да се поддържа по -високо ниво на лекарството от химическата книга. Това също води до сериозни и дори фатални нежелани реакции поради натрупването на лекарства. Febuxostat е не-пуринов XOR инхибитор и следователно има по-добър профил на безопасност.

Лекарства, които увеличават риска от подагра

Диуретици: фуросемид, хидрохлоротиазид, метолазон

Салицилови киселини: като аспирин

Никотинова киселина

Циклоспориненерал

Леводопа

Междинен

4- Hydroxythiobenzamide CAS No.: 25984-63-8 Външен вид: светло зелено до бял прах.

2- (4- хидроксифенил) -4- метилтиазол -5- етил формат CAS: 161797-99-5 Външен вид: Жълт прах.

2- (3- aldehyde - 4- hydroxyphenyl) -4- метилтиазол -5- етил формат CAS №: 161798-01-2 Външен вид: светло жълт до жълт прах.

2- [3- aldehyde -4- isobutoxy-phenyl] -4- метилтиазол -5- етил формат CAS No.: 161798-03-4 Външен вид: светло жълт до бял прах.

2- [3- cyano -4- isobutoxy-phenyl] -4- метилтиазол -5- етил формат CAS №: 160844-75-7 Появление: бял до бял прах.

Клинично приложение

Febuxostat, или Febuxostat, клинично преведен като Febuxostat, е лекарство, което намалява производството на пикочна киселина и трябва да се приема, както е предписано от лекар. Лекарството намалява синтеза на пикочна киселина в организма, а химическата книга обикновено се използва за лечение на подагра, което може да подобри симптомите на подагра при пациенти. Когато пациентите приемат февкуксостат, те трябва да следват съветите на лекаря и да не увеличават или намаляват дозата по желание, за да избегнат лош ефект на лечение.

Употреба

Лечение на хиперурикемия (подагра)

Ксантин оксидаза и инхибитор на ксантин дехидрогеназа.

Информация за безопасността

Номер на RTECS: XJ3675310

Митнически код: 2934.10.2000

Популярни тагове: Фебуксостат за подагра и хиперурикемия, Китай Febuxostat за доставчици на подагра и хиперурикемия, 8047-67-4, Тиротрин антибиотик, Захарен желязо, 23110-15-8, 1405-20-5, 39831-55-5