Ерибулин мезилатни антитуморни лекарства

Английско име: Ерибулин мезилат

CAS номер: 441045-17-6

Молекулна формула: C41H63NO14S

Молекулно тегло: 826.01

Номер на einecs: 813-106-4

Свързана категория

Фармацевтични суровини - научни изследвания суровини; Суровини; Инхибитор; Химически реагент; API и междинни продукти; Фармацевтични суровини; Медицински суровини; API; API

Mol файл: 441045-17-6. Mol

Структурна формула:

Аребринови свойства на мезилат

Условия за съхранение: Съхранявайте на -20, предпазвайте от светлина, съхранявани под азот

Разтворимост: разтворен в диметил сулфоксид

Форма: Прах

Цвят: бял до бежов

Inchikey: Qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n

Кандидатствайте

Аребринският мезилат е антитуморно лекарство, което може да се използва за лечение на пациенти с метастатичен рак на гърдата.

Биологична активност

Eribulinmesylate (E7389Mesylate) е противораков агент, насочен към химикална книга за микротубули, който се използва за изследване на метастатичен рак на гърдата. Ерибулинмезилатът инхибира пролиферацията на раковите клетки чрез свързване към тубулин и микротрубове.

In vitro проучване

Ерибулинът (1-100 nm; 72 h) инхибира пролиферацията на клетките, съответно с IC 50 s от 22,8 и 21,5 nm за LM8 и Dunn клетки. Ерибулин (10-50 nm; 12-72 H) увеличава ранната апоптоза значително след 24 часа лечение в дозата от 50 nm в LM8 клетки.

Ерибулин (10-50 nm; 12-72 h) индуцира арест на G2\/M с 12 h лечение с доза 50 nm, но не и чрез дългосрочно лечение (72 h) с 10 nm в LM8 клетки.

Ерибулин (1-50 nm; 12 h) не индуцира стареене в LM8 клетки.

Ерибулин (1-10 nm; 16 h) индуцира морфологична промяна и потиска миграцията на клетките в ниска концентрация в LM8 клетки.

Тест за клетъчна пролиферация

Клетъчна линия: LM8 клетки и Dunn клетки

Концентрация: 0, 1, 10, 100 nm

Време за инкубация: 72 часа

Резултат: инхибира пролиферацията на клетките по зависим от дозата начин.

Анализ на апоптоза

Клетъчна линия: LM8 клетки

Концентрация: 0, 10, 50 nm

Време за инкубация: 12, 24, 48, 72 часа

Индуцирана ранна апоптоза след 12 h при концентрация 50 nm.

Резултат:

Не е открита апоптоза при концентрация 10 nm.

Анализ на клетъчния цикъл

Клетъчна линия: LM8 клетки

Концентрация: 0, 10, 50 nm

Време за инкубация: 12, 24, 48, 72 часа

Индуциран G2\/M арест с 12 h лечение с 50 nm.

Резултат:

Не е индуциран арест на G2\/M от 10 nm лечение.

In vivo изследване

Ерибулинът (1 mg\/kg; iv веднъж седмично в продължение на 2 седмици) намалява растежа на първичния тумор и белодробните метастази на остеосаркома при мишки.

Ерибулин (1 mg\/kg; веднъж IV) потиска циркулиращите туморни клетки (CTC) във фазата на нискоконцентрация.

Животински модел: C3H\/HEN мишки (4- седмици) се инжектират LM8 клетки

Дозировка: 1 mg\/kg

Администрация: IV веднъж седмично в продължение на 2 седмици

Потиска първичния растеж на тумора и индуцира апоптоза в туморните клетки.

Резултат:

Намалени метастази на белите дробове.

Популярни тагове: Ерибулин мезилатни антитуморни лекарства, Китай Ерибулин мезилат Антитуморни лекарства доставчици, 1404-93-9, 64228-81-5, 910463-68-2, Фуросемидът е мощен диуретик, Грамицидин, Voclosporin