Еволокумаб моноклонални антитяло PCSK9 инхибитор

Английско име: Evolocumab

CAS номер: 1256937-27-5

молекулярна формула:

Молекулно тегло: 0

Einecs №:

Свързана категория: MAB 11; антитяло; Химически реагент

MOL файла: mol файл

Конституционна формула:

Еокумаб свойства

Условия за съхранение: Съхранявайте в 4 C, предпазвайте от светлина

Форма: Течност

Цвят: безцветни до бледожълти

Нови лекарства, понижаващи липидите

Evolocumab (Evolocumab) е човешки моноклонален имуноглобулин G2 (IgG 2), ефективен за намаляване на нивата на LDL-C при пациенти с дислипидемия. Evolocumab was approved by the European Drug Management Agency (EMA) on 17 July 2015, It was approved by the US Food and Drug Administration (FDA) on August 27,2015, On 22 January 2016, Chemicalbook Japan Medical Device Integrated Agency (PMDA) was approved for marketing, On July 31,2018, it was approved by the National Medical Products Administration (NMPA) in China, The product name is Rebaian, Indications for treatment of Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия при възрастни или юноши на възраст над 12 години, както и за лечение на атеросклеротично сърдечно -съдови заболявания при възрастни, за да се намали рискът от миокарден инфаркт, инсулт и коронарна реваскуларизация.

Целево място

PCSK9

Историята на одобрението на FDA

На 28 август 2015 г. FDA одобри AMGEN, нова моноклонална антитяло лекарство Evolocumab подкожна инжекция, под репата на търговското наименование. Repatha е PCSK 9 инхибитор с размер 140 mg\/ml. PCSK 9 е протеинът на пропротеиновата конвертизаза 9, който намалява способността на черния дроб на химическия книга да отстранява липопротеиновия холестерол с ниска плътност (LDL-C) от кръвта, а LDL-C се признава като основен рисков фактор за сърдечно-съдови заболявания. Използва се клинично при пациенти с есенциална хипертония и хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия. На 24 юли FDA одобри хиполипидемичния инхибитор на Sanofi Aventis Alirocumab (Praluent).

Механизъм на действие

Evolocumab, човешки моноклонален IgG 2 антитяло, е инхибитор на PCSK 9, който селективно се свързва с PCSK 9, предотвратявайки PCSK 9 в кръвта от свързване към LDLR върху повърхността на хепатоцитите, като по този начин предотвратява pchemicalbookcsk {9- медииран ldlr разпадане на LDLR и засилване на гладкото циркулация на Ldlr, като по този начин предотвратява pchemicalbookcsk {9- медииран ldlr разпадане на LDLR и осигуряване на пласт Хепатоцитна повърхност. Evolocumab увеличи количеството на LDLR, като инхибира свързването на PCSK 9 с LDLR, като по този начин отстранява LDL-C от кръвта.

Фармакокинетика

Дингът на Evolocumab към PCSK 9 може да прояви нелинейни кинетични свойства, най -известни в дози<140mg. After a single subcutaneous dose of evolumab was 140mg or 420mg, the highest plasma concentration could be reached from 3 to 4 d, and the absolute bioavailability was 72%; when the subcutaneous evolumab dose was 140mg, the drug exposure was positively associated with the dose increase. After a single intravenous injection of evolocumab 420mg, the steady distribution was (3.3 ± 0.5) L, indicating that evolocumab had limited Chemicalbook cloth; the mean systemic clearance was (12 ± 2) m L/h, reflecting the strong ability to clear evolocumab. At 140mg, q2w (biweekly) or 420mg, q4w (every four weeks), the minimum serum trough concentration (cmin) was (7.21 ± 6.6) μg/mL and (11.2 ± 10.8) μg/mL; the serum trough concentration was near plateau and the effective half-life of evolocumab elimination was 11 to 17 d.

Информация за безопасността отрова

Данни за опасно вещество: 1256937-27-5 (Данни за опасни вещества)

Популярни тагове: Evolocumab моноклонални антитяло PCSK9 инхибитор, China Evolocumab Monoclonal Antraidy PCSK9 доставчици на инхибитори, 1380723-44-3, 205923-56-4, 216974-75-3, 331731-18-1, 615258-40-7, Даратумумаб моноклонално антитяло