Описание на продуктите

Английско име: Блеомицин сулфат

CAS номер: 9041-93-4

Китайски синоним: Блеомицин комплекс; Блеомицин сулфат; Блеомицин сулфат, получен от Streptomyces; блеомицин, гъбичен сулфат; Блеомицин сулфат (смес); Zchemicalbookeocin bleomycin 100mg / 1ml; Блеомицин сулфат (блеомицин сулфат, блеомицин сулфат, гъбичен сулфат); Блеомицин сулфат

Английски синоним:

BLEOMECINSULFATECELLCULTURESTED; BLEOMECINSULFATE, BPC; BLEOMECINSULFATEFREPTOMESTRECTICILILLUS, LYOPH ; Blocamicina; blemoycinsulfate; 3- [[2- [2- [2- [2- [4- [2- [{6- am ino -2- [1- ({2- амино -2- carbamoyl-етил) амино -2- carbamoyl-етил] {{1 7}} метил-пиримидин -4- yl] carbonylamino -3- [3- [4- carbamoyloxychemica lbook -3, 5- dihydroxy -6- (хидроксиметил) tetrahydropyran -2- yl] Oxy {{27} }, 5- dihydroxy -6- (хидроксиметил) tetrahydropyran -2- yl] oxy -3- (3H-imida zol -4- yl) propanoyl] amino -3- hydroxy -2- метил-pentanoyl] амино -3- hydrox y-butanoyl] аминоетил] -1, 3- thiazol -4- yl] -1, 3- thiazol -4-} yl] Carbonylamino] пропил-диметил-сулфониумхидрогенсулфат; блеомицинсулфат, блуноксан

Молекулна формула: C110H168N34O46S7

Молекулно тегло: 2927.17

Номер на einecs: 232-925-2

Свързани категории:

акридин; Органични суровини; Клас на антибиотици; химическо съединение; Антитуморни лекарства с широк спектър; суров наркотик; Инхибитори на малки молекули, натурални продукти; Антитуморни лекарства и имуносупресивни средства; Микробни метаболити; Фармацевтични API-научни изследователски суровини; Materia Medica; Междинни продукти и финехимикали; Фармацевтични продукти; Въглехидрати и производни; антибиотик; биохимичен реагент; Блуноксан; Антибиотиотична книга; API за сурови наркотици; Materia Medica; Фармацевтичен API; суровина; инхибитор; Химикали за ежедневна употреба; Общи биохимични реагенти-антибиотици; Комплект за анализ на Kit-клетка; химически реагент; Научни изследвания-качествени реагенти; реагент; химическа суровина; химически продукти; биологичен реагент; хидрон; Activepharmaceuticalingedients; UVCBS-биологичен; Сяра и селенкомплект; API; Инхибитори

Mol файла: 9041-93-4. Mol

Структурна формула:

1 -

Природа на блеомицин сулфат
Точка на топене: 200-204 c (дек.)
Условия за съхранение: 2-8 c
Разтворимост: Разтворимост от 20 mg / ml във вода
Форма: Прах
Цвят: бял
Разтворимост в водата: Разтворимо във вода или DMSO
Мерк: 14,1318
Стабилност: Стабилна за една година от датата на покупката. Разтворът в дестилираната вода може да се съхранява при -20 C за до 3 месеца.
Inchikey: ooxtwfjzzajgka-ywznxbazna-n
CAS база данни: 9041-93-4 (справка за база данни на CAS)

Метод за използване и синтез на блеомицин сулфат

Биоактивност

Блеомицин сулфат (NSC125066) Блеомицин сулфат е гликопептиден антибиотик, а също и плоскоклетъчен карцином на клетъчния карцином (SCC) с IC50 от 4 nm в UT-SCC -19 A клетки.

Описание на продукта

Bleomycin Sulfate (also known as NSC125066; NSC-125066; BLEO-cell; Bleolem; Blenoxane; Blanoxan, a sulfate of bleomycin, is a glycopeptic antibiotic and anticancer agent approved to treat a variety of cancers, including Hodgkin's lymphoma, non-Hodgkin's lymphoma, ovarian, testicular, и рак на шийката на матката. Намалява молекулярния кислород до супероксиди и хидроксилни радикали, причинява ДНК единични и двойни разкъсвания на нишката и индуцира липидна пероксидация, окисляване на въглехидрати и др.

Целева точка:

ДНК/РНК синтез

In vitro изследвания:

И UT-SCC -12 A и UT-SCC -12 B бяха устойчиви на блеомицинсулфат, с IC5 0 съответно 14.2nm и 13 nm. Алвеоларни макрофаги, култивирани с 0,01 ug/ml до 1 ug/mlbleomycinsulfate за 18 h, значително секретират повече растежни фактори на фибробласт, отколкото макрофагите, култивирани самостоятелно. Стимулираните от блеомицинсулфат макрофаги последователно произвеждат големи количества фактор на растеж на фибробласта, ефект се запазва дори след като блеомицинсулфат се отстранява и се заменя с прясна среда (без блеомицинсулфат). Bleomycinsulfate The secretion of cellulose growth factor caused by stimulation of alveolar macrophages is inhibited by cycloheximide, 5-lipoxygenase inhibitor NChemicalbookDGA (nordihydroguisic acid) and BW755c, indicating that it requires not only protein synthesis, but also the full expression of the 5-lipoxygenase pathway Активност на метаболизма на арахидонова киселина. The culture of Bleomycinsulfate (400 µ g/mL) for 24 hours decreased the activity of NTera-2 cells, increased the activity of caspase-3, -8 and-9, increased the levels of Bax and cytoplasmic cytochrome C, and decreased Bcl-2 levels. За аберациите на нестабилност, хромозомният ефект на счупване на блеомицинсулфат върху Adipo-P2 клетки продължава най-малко 10 дни след лечението. Освен това, появата на теломерни сливания след 10 дни лечение на клетки, изложени на блеомицинсулфат, предполага, че блеомицинсулфат е в състояние да предизвика забавена теломерна дестабилизация.

In vivo изследвания

На 7 -ия ден след лечението с блеомицин сулфат, CD 45 + клетките са над 1,7 пъти по -високи от WT, като 57% са MF, а на 21 -ия ден намалява до 67% в WT и до 83% в NOx- / -.

Химическо свойство

Блеомицин съдържа няколко компонента с подобни свойства и е слабо алкално вещество. Лесен разтворим във вода, метанол, леко разтворим в етанол, почти неразтворим в ацетон, етилацетат, бутилацетат, етилов етер. Медните йони са синьо-зелени, а медните йони са бял прах.

Употреба

Това е широкоспектърно лекарство против тумор. Той е ефективен за плоскоклетъчен карцином, включително главата и шията, кожата, хранопровода, белия дроб, шийката на матката, пениса и щитовидната жлеза, както и злокачествения лимфом. Той също има определен лечебен ефект върху мозъчните тумори, злокачествения меланом и фибросаркома.

Като препоръчителна концентрация на агент за селекция на 10-100 микрограми на ml. Блеомицинът се използва като селективен агент за трансформирани клетки, особено за трансформация на растителни клетки. Препоръчват се концентрации от 10 - 100 g / ml. Може да се използва и за индуциране на апоптоза в белодробни фиброзни епителни клетки

Методи за производство

Този продукт се извлича от Streptomyces luteus (str.verticillus). В Китай същият антибиотик е изолиран от щам 72 от актиномицетите. Производственият процес включва триетапна ферментация, използвайки среда, съставена от нишесте, глюкоза, соев прах за хранене, дрожди на прах, царевичен течен алкохол, натриев хлорид, цинков сулфат, меден сулфат и калиев дихидроген фосфат. По време на ферментацията се добавя глюкоза майка на всеки 8 часа, за да се поддържа остатъчното ниво на захар около 1%. Когато рН се издигне и химикалната книга стартира, се добавя стръмен течен течност на всеки 8 часа със скорост 0. 5%. Тъй като блеомицинът не произвежда пяна по време на ферментация, не се изисква дефорамиращо масло. Процесът на екстракция използва характеристиката на блеомицин за дисоцииране в катиони във водни разтвори, като се използва слабо кисела акрилна катионна обменна смола за разделяне и пречистване. В метанол разтвор бензидразин карбонил азобензен се използва като хелатиращо средство или се добавя сероводород за отстраняване на медни йони. След това продуктът се утаява многократно с ацетон, рафиниран, филтриран и накрая се изсушава под вакуум, за да се получи крайният продукт.

Клас

отровен материал

Оценка на токсичност

Висока токсична остра токсичност-перитонеална-Rat LD50: 240 mg / kg; Перитонеална мишка LD50: 210 mg / kg

Характеристики на опасност от пламтимост

Термично разлагане за изхвърляне на токсични оксидни изпарения

Характеристики за съхранение и транспорт

Вентилация на склада и ниска температура суха

Анихилатор

Вода, сух прах, сух пясък, въглероден диоксид, пяна, 1211 пожарогасително средство

Информация за сигурността

Знак за опасни стоки: t, xi