Vonoprazan fumarate анти -стомашни киселини лекарства

Английско име: Vonoprazan Fumarate

CAS номер: 1260141-27-2

Молекулна формула: C21H20FN3O6S

Молекулно тегло: 461.4634032

Номер на einecs: 250-635-4

Свързана категория

Стандартна проба от суровина; Мембранен транспорт\/йонен канал; Антиацид; Йонен канал; Мембранен транспорт; Стандартен продукт - Продукт за контрол на примесите; Стомашно -чревен тракт; Инхибитори на малки молекули, натурални продукти; Фармацевтични суровини; Суровини; Vonoprazan; Активна молекула; API; Фармацевтичен междинен химикал; Инхибитор на малки молекули; Инхибитори; Химически суровини; Медицински суровини; Vonorazan fumarate intermediate; Конвенционални продукти; Vonorazan междинен; Химически междинни продукти; Съставки; Справка за примеси; Фармацевтични химически суровини; Продукти със снимки; Храносмилателна система; Химически реагент

Mol файл: 1260141-27-2. Mol

Структурна формула:

Воноразански свойства на фумарат

Състояние на съхранение: Стека -20 степен

Разтворимост: Неразтворим във вода; Неразтворим в етанол; По -голям или равен на 18,9 mg\/ml в DMSO

Форма: твърда

Inchikey: rogshyhkhpccjw-wlhgvmlrsa-n

Усмивки: N1(S(C2=CC=CN=C2)(=O)=O)C(C2=CC=CC{{ 9}} c2f)=cc (cnc)=c1.c (o) (= o)\/c=c\/c (o)=o

Анти-кисели лекарства

Vonoprazan fumarate (tak -438, vonoprazan fumarate) е ново устно анти-кисело лекарство, въведено от Takeda Pharmaceutical в сътрудничество с Otsuka Pharmaceutical.

Класификация на регистрацията

Клас на химическо лекарство 3.1

[Индикация] за лечение на ерозивен езофагит, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.

На 28 февруари 2014 г. Takeda подаде ново заявление за наркотици (NDA) за Vonoprazan (Tak -438) на японското Министерство на труда, здравето и благосъстоянието (MHLW), което се основава на добри данни от клиничното изпитване на фаза III. Takeda е провел няколко клинични изпитвания от фаза III в Япония, за да изследва ефикасността на Tak -438 при ерозивен езофагит, стомашна язва, дуоденални язва и индикации за ликвидиране на пилори на Helicobacter. In clinical trials, compared with the current proton pump inhibitors (PPIs), Vonorazan (TAK-438) does not have CYP2C19 metabolism, so it has shown better efficacy in clinical trials: Treatment of gastric ulcer\/duodenal ulcer, reflux esophagitis, eradication of helicobacter pylori and other curative effects are better than lansoprazole, and Имайте добра толерантност и безопасност.

На 26 декември 2014 г. Vonoprazanfumarate (TAK -438, Vonoprazanfumarate) е одобрен за маркетинг в Япония (под търговското наименование Takecabchemicalbook) за лечение на свързани с киселинни заболявания. В сравнение с традиционните необратими инхибитори на протонната помпа (напр. Омепразол, езомепразол и др.), Фумарат Wonolazan (Takecab) има следните предимства:

① Бързо начало, първият ден на приложение ще постигне ефект на максимално инхибиране на киселината;

② Орално приложение, което не е повлияно от увреждане на стомашната киселина, няма нужда да се прави ентерична форма на приложение;

③ Може да се използва за подобряване на феномена на пробив на киселина през нощта.

Фармакологични действия

Vonorazan fumarate (TAK-438) is a potassium ion (K+) competitive acid blocker (P-CAB), is a reversible proton pump inhibitor, after entering the human body, in the last step of the secretion of acid in the gastric wall Chemicalbook, by inhibiting the binding of K+ and H+-K+ -ATPase (Протонна помпа), секрецията на стомашна киселина се прекратява. За да постигне ефекта от инхибирането на киселината, този продукт има силно и трайно инхибиране на секрецията на стомашна киселина.

Понастоящем в Япония инхибиторите на протонната помпа (PPI) са широко предписани за лечението на първа линия на заболявания, свързани с киселина. Въпреки това, PPI не винаги осигурява достатъчна ефикасност и инхибиращият ефект на секрецията на стомашна химична книга киселина може да варира от човек на човек, тъй като CYP -2 C19, протеин, участващ в PPI метаболизма, кодира ген, който е генетично полиморфен при различни индивиди.

Въпреки това, Tak -438 не се метаболизира предимно от CYP2C19, а TAK -438 инхибира протонната помпа без активиране на киселина. Tak -438 навлиза в стомаха във високи концентрации и има най -голям инхибиторен ефект при първото си прилагане, а ефектът продължава 24 часа.

TAK -438 е стабилен в киселина, а бързодействащата формулировка е лесно достъпна, без да е необходимо оптимизиране на дизайна на състава (напр. Ентерично покритие), а разликата в ефективната доза при различни пациенти не е значителна. Въз основа на тези предимства се очаква TAK -438 да се превърне в нов терапевтичен агент за справяне с настоящите проблеми при лечението на свързани с киселина заболявания.

Тази информация е редактирана от Xiao Nan от Chemicalbook.

Клинична оценка

1. В сравнение с традиционния инхибитор на протонната помпа лансопразол, Vonoprazan действа от конкурентно и обратимо инхибира К+ в протонната помпа. Клиничните и животински експерименти показват, че венопразан действа по -бързо и увеличава рН по -силно от PPI ​​или H2 блокерите. Химическият книга може бързо да облекчи симптомите на храносмилателния тракт, да възстанови ензимната активност след храносмилането и да намали нежеланите реакции. Няколко клинични проучвания потвърждават, че воноразан има значителни терапевтични ефекти върху ерозивен езофагит, профилактика и лечение на стомашни и дванадесетитни язви и ликвидиране на хеликобактер пилори като лечение с първа линия, с по-висока ефективност от лансопразол и по-малко нежелани реакции.
2. Vonorazan има висока липофилност и висока константа на дисоциация и може да бъде ефективна в кисела среда без активиране на киселина. Vonorazan инхибира протонната помпа без активиране на киселина, а високата концентрация на химикала в стомаха води до най -голям инхибиторен ефект върху първото приложение и продължава 24 часа. Воноразанът е стабилен в киселина и може бързо да увеличи стойността на рН в стомаха, упражнявайки инхибиторен ефект на киселина.
3. В терапевтичната доза воноразанът има малък ефект върху други ензими, малък ефект върху физиологичната функция на тялото, добрата безопасност и по -лесната за толериране. Традиционният PPI ​​се метаболизира от CYP2C19, докато Chemicalbook не се метаболизира главно от CYP2C19. Ефикасността и ефективната доза на химикалната книга не се различават значително при различни пациенти, което може по -добре да отговаря на индивидуализирания режим на лекарства на пациентите.

Индикация

Fumarate Fumarate Tablet е нова киселина, която първоначално е разработена от Takeda Pharmaceutical за лечение на заболявания, свързани с киселина. Това включва рефуксесофагит (RE), стомашна язва, дуоденална язва, предотвратяване на рецидив на стомашната язва или дуоденална язва по време на лечение с нискодозови аспирин или нустероидален противовъзпалителен химикал и елидиране на H. pylori. Изкореняване на Helicobacter pylori, адювантно лечение на следните заболявания: стомашна язва, дуоденална язва, стомашен малц лимфом, идиопатична тромбоцитопенична пурпура, ранен стомашен рак, гастрит на хеликобактер пилори.

Популярни тагове: Vonoprazan fumarate анти -стомашна киселина лекарства, China vonoprazan fumarate анти -стомашни киселини доставчици на лекарства, Камтобел хидрохлорид, 1400-61-9, 946075-13-4, 8047-67-4, 1405-97-6, 96946-42-8