Описание на продуктите

Английско име: Voclosporin

CAS номер: 515814-01-4

Английски синоними: ISATX 247; ISATX247; ISATX -247; luveniq; lx211; r 1524; voclosporin; voclosporin [usan]

Молекулна формула: C63H111N11O12

Молекулно тегло: 1214.65

Номер на einecs

Свързана категория:

Полипептидни инхибитори; Фармацевтични суровини; Belka Main; Wuhan Belka Main; Междинни продукти и фини химикали; Пептиди; Фармацевтични продукти; API

Mol файл: 515814-01-4. Mol

Структурна формула:

1 -

Свойства на вулциклоспорин

Точка на кипене: 13 0 3,8 ± 65,0 градуса (прогнозирано)

Плътност: 1. 0 16 ± 0.06g\/cm3 (прогнозиран)

Условие за съхранение: StoreEchemicalBookat -20 степен

Разтворимост: бензен (следа), метанол (следа)

Форма: твърда

Прогнозиран коефициент на киселинност (PKA): 13.32 ± 0. 70

Цвят: бял до почти бял

Използване и синтез на волциклин

Калциневрин инхибитори

Voclosporin е нов инхибитор на калциневрин, който е структурно аналог на циклоспорин А. След модификация, неговата активност се увеличава чрез 3-4 пъти. Освен това той има двоен и синергичен механизъм. Той може да блокира експресията на IL -2 и имунният отговор, медииран от клетките на Tchemicalbook, и стабилизира бъбречните придоцелуларни клетки. Волциклоспоринът също има предимството да има по -малък ефект върху холестерола и триглицеридите и по -нисък риск от диабет в сравнение с циклоспорина. През февруари 2021 г. вулциклоспоринът е одобрен от FDA за комбиниран имуносупресивен режим на лечение при възрастни пациенти с активен лупус нефрит.

Биологична активност

Voclosporin (ISATX -247) е инхибитор на калциневрин (CN; PP2B).

Целева точка

Калциневрин

In vitro проучване

Този неновесии-синтетиккалциневрин (CN) инхибитор се регистриравоклоспорин (ISATX247) .theefficacyofvoclosporinasanimmunosupressiveagentchemic Albookisexaminedusinganinvitrocalcineurinassay.voclosporin (ISATX247) Isacalcineurininhibitorthathashownmorepotencythancyclosporineinvitro.

In vivo изследване

Allanimalstoleratevoclosporin (ISATX247) и циклоспоринея (CSA) многоуел. ThereArenoseSeredverseftefectsAscocitiated с TitherDrug.inthevoclosporingroup, Allanimalsexcept1HavediarRheafdifferentdurationdurantHestudy (MEALVEMEMICALEFDEFFERENTERATIONDURATIONTHESTUDY (MEALDEMEMICALBOBO Kdays, Range2to7days) .ThisdiffersFromTheCSaandTheControlGroups, Whereenoanimalshavediarrhea.Meanweightlossattheendoft hestudyisslightlyhigherinthevoclosporingroupthaninthecsaandcontrolgroups (3.4%vs2. 0%и 1. 0%, съответно).

Популярни тагове: voclosporin нов тип инхибитор на калциневрин, China voclosporin Нов тип доставчици на инхибитори на калциневрин, 946075-13-4, 1404-93-9, Камтобел хидрохлорид, Даунорубицин хидрохлорид, 1397-89-3, 2023788-19-2

Voclosporin нов тип инхибитор на калциневрин

Описание на продуктите

Използване и синтез на волциклин