Caspofungin Acetate противогъбичен API

Английско име: Caspofungin Acetate
CAS номер: 179463-17-3
Молекулна формула: C54H92N10O17
Молекулно тегло: 1153.38
Einecs: 605-859-0
Свързана категория: микробни метаболити; Фармацевтични суровини; Антиинфекция, инхибитор на малки молекули; Инхибитори на малки молекули, натурални продукти; Медицински суровини; Суровини; Медицински суровини; Фармацевтична и химическа индустрия; Echinalbicans противогъбични агенти: амини; Хетероцикли; Инхибитори; Междинни продукти и фини химикали; Фармацевтични продукти; AP! ; Фармацевтични суровини; Фармацевтични суровини за научни изследвания; Синтетични антимикробни лекарства; Суровини; Химически реагент; Справка за примеси; API и междинни продукти; Химически суровини; Биологичен реагент
Mol файл: 179463-17-3. Mol
 

Структурна формула:

Carpofungin Acetate
Properties Melting Point >105 градуса (дек.)
Условие за съхранение -20 степен
Разтворимост във водната разтворимост от 15 mg\/ml (изяснен разтвор)
Морфологичен прах
Цвят бял до бежов
Водна разтворимост H2O: 15 mg\/ml (ClearSolution)
Inchikey ogujbryaajyxqp-llxmlglcsa-n
 

Въведение

Carpofungin Acetate е първото противогъбично лекарство в клас Echinocins, което получава маркетингово одобрение от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). Той е въведен през 2001 г. и е одобрен за употреба при възрастни и педиатрични пациенти (над 3 месеца).

Употреба

Карпофунгин ацетат за инжектиране е показан за емпирично лечение на неутропения при възрастни и деца (3 месеца и повече), предполагаеми гъбични инфекции при пациенти с треска и агресивна аспергилоза, която не реагира или не се толерира от други лечения. Бактериите) имат активност in vitro.

Механизъм за действие

Карпофунгинният ацетат работи с други ехиномицин чрез неконкурентно инхибиране на ензима бета-(1,3) D-глюкан синтаза, който е ключов компонент на синтеза на гъбична клетъчна стена; Този ензим не се намира в клетките на бозайниците. Carpofungin Acetate има фунгицидна активност срещу видове Candida, включително изолати, устойчиви на триазол, и бактерицидна активност срещу Aspergillus.

Фармакологични действия

Ацетат акостиране на фин. Почистете карта от Glarealozoyechemicalbooknsis ферментационен продукт Синтез на мазнини половин синтетичен пептид (ехинокандин) съединения. Carpofungin Acetate може да улесни синтеза на бета (1,3) D-глюкан, съществен компонент на клетъчната стена на много нишковидни гъби и мая. P (1,3) D-глюкан не присъства в клетките на бозайниците. In vitro фармакологичните проучвания показват, че карпофунгинът има антибактериална активност срещу много патогенни гъби от Aspergillus и Candida. Понастоящем няма установен стандартен тест за чувствителност към лекарството за откриване на (1,3) инхибитори на синтеза на D-глюкан. И резултатите от тестовете за чувствителност към лекарството не са непременно свързани с клиничните резултати. При мишки и плъхове LD50 на Carpofungin прилага интравенозно варира от около 25 mg\/kg до 50 mg\/kg. Дългосрочните проучвания не са проведени при животни за оценка на канцерогенния потенциал на карпофунгин.

При мишки и плъхове LD50 на Carpofungin прилага интравенозно варира от около 25 mg\/kg до 50 mg\/kg. Дългосрочните проучвания не са проведени при животни за оценка на канцерогенния потенциал на карпофунгин. В поредица от in vitro изследвания не е установено, че карпофунгинът е мутагенна или генотоксична. В допълнение, при хромозомни тестове на костния мозък при мишки, не е открита генотоксичност при нетна интравенозна доза капофин до 12,5 mg\/kg.

Нежелана реакция

Обща ситуация треска, главоболие, коремна болка, болки, втрисане

Стомаха и червата гадене, диария, повръщане

Нива на чернодробен чернодробен ензим (аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза, алкална фосфатаза, директна билирубин и общ билирубин)

Бъбречно увеличен серумен креатинин

Кръвна анемия (намалена хемоглобин и хематокрит)

Сърдечна тахикардия

Периферна кръвоносен съд флебит\/тромбофлебит, интравенозни инфузионни усложнения, зачервяване

Диспираторна система диспнея

Кожен обрив, сърбеж, изпотяване

Въпроси, нуждаещи се от внимание

Съобщава се за анафилаксия по време на използването на ацетат от карпофунгин. Ако възникнат алергични симптоми, лечението с този продукт трябва да бъде прекратено и трябва да се извърши подходящо лечение. Съобщава се за неблагоприятни реакции на химически книги, които могат да бъдат хистамин-медиирани, включително обрив, подуване на лицето, ангиоедем, сърбеж, топлина или бронхоспазъм и могат да изискват прекратяване на лечението с този продукт и\/или подходящо управление.

Лекарства за бременни и кърмещи жени

Бременна жена

Няма клинични данни за употребата на карпофунгин при бременни жени. При плъхове, когато се прилагат на майки с токсична доза от 5 mg\/kg на ден, Carpofengin причинява загуба на тегло при фетални плъхове и повишава честотата на непълния череп и осификация на багажника. В допълнение, при тази доза честотата на реброто на средната шия се увеличава при плъхове. Проучванията върху животни показват, че карпофунгинът може да пресече плацентарната бариера. Този продукт не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.

Медицинска сестра

Не е известно дали лекарството може да бъде екскретирано от човешкото мляко. Следователно жените, лекувани с този продукт, не трябва да кърмят.

Детска медицина

Резултати от добре контролирани проучвания за възрастни, фармакокинетични данни от педиатрични пациенти и данни от проспективни проучвания, проведени при педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 17 години за следните индикации (виж индикации) подкрепят безопасността и ефикасността на този продукт при педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 17 години:

Емпирично лечение на пациенти с треска, неутропения и съмнение за гъбична инфекция.

Лечение на агресивна кандидоза при пациенти с неутропения или без неутропения, включително кандидат.

Лечение на кандидоза на хранопровода.

Да лекуват пациенти с агресивна болест на Аспергилус, които са огнеупорни или не могат да понасят други терапии.

Проспективните клинични изпитвания относно ефикасността и безопасността на този продукт не са изучени напълно при новородени и бебета под 3 -месечна възраст.

Този продукт не е проучен при деца за ендокардит, остеомиелит и менингит, причинени от Candida. Този продукт също не е проучен като първоначално лечение на инвазивна аспергилоза при деца.

Лекарства за пациенти в напреднала възраст

Здравите възрастни мъже и жени (65 години или повече) са имали малко по -високи концентрации на плазмен плазмен карпофен (приблизително 28% по -високи AUC) в сравнение със здрави млади мъже. Същите ефекти, свързани с възрастта, са открити и при възрастни хора спрямо по-младите при пациенти, подложени на химическа книга или инвазивна кандидоза. Възрастните пациенти (65 години или повече) не е необходимо да коригират дозата си.

Биологична активност

Carpofungin Acetate (Mk -0991, L -743872) е липопептид противогъбичен -1, 3- инхибитор на глюкан синтаза.

Целева точка

Целева стойност

-1, 3- глюкан синтаза

In vitro проучване

Carpofungin Acetate е първият нов противогъбичен агент, който инхибира синтеза на (1,3) -D -глюкан, основен компонент на клетъчната стена на нишковидни гъби. Предишни проучвания показват, че in vitro активността на ацетат от карпофунгин се тества за противогъбична чувствителност към Candida, използвайки стандартни методи, включително микроразрушаване или голямо разреждане, установени от насоките от 1997 г. на Националния комитет за клинични клинични лабораторни стандарти за различни родове Candida, включително Candida Krossa. Въпреки че е одобрен само от FDA за лечение на аспергилоза, има информация, че много родове Candida Candida са чувствителни към него. Минималните инхибиторни концентрации за 9 0% candida бяха както следва: C. candida albicans 0. 5ug\/ml (обхват, 0. 25-0. 5), C. Гладка Candida mu 1. 0 g\/ml (обхват, 0. 25 2. 0), c. тропически candida mu 1. 0 g\/ml (обхват, {{2 0}}. 25 1. 0), C. candida karensis 2. 0 Ug\/ml (обхват, 0. 5-2. 0).

Информация за сигурността

WGK Германия: 3

Номер на RTECS: TP8046500

Популярни тагове: Caspofungin Acetate противогъбичен API, China Caspofungin Acetate Доставчици на противогъбични API, 1050477-31-0, 1260141-27-2, 2023788-19-2, 213819-48-8, Фуросемидът е мощен диуретик, Захарен желязо