DXD е лекарство за свързване на инхибитор на антитела

Английско име: DXD е лекарство за свързване на инхибиторите на антитела
CAS номер: 1599440-33-1
Английски синоним:
DXD; Ексетеканско производно; N-[(1S,9S)-9-Ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-di Oxo -1 H, 12H-Benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin -1- yl] -2- koidroxyacetamide; Exatecan производно за ADC; Ацетамид, N-[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,{{ 40}} dioxo -1 h, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin -1- yl] {-2- hydroxy-; DXD (Exatecan производно); OQM5SD32BQ; UNII-OQM5SD32BQ

Изпрати запитване

Описание на продуктите

Английско име: DXD е лекарство за свързване на инхибиторите на антитела

CAS номер: 1599440-33-1

Молекулна формула C26H24FN3O6

Молекулно тегло 493.48

Молекулярна структура:

Свързани категории цитотоксини; Стандартни продукти; Биологичен реагент; Химически реагент

Производни свойства на dx -8951

Точка на кипене 957,9 ± 65. 0 градус (прогнозирано)

Плътност 1,57 ± 0. 1G \/cm3 (прогнозирано)

Съхранявайте в -20 степен

Разтворимост DMSO: 4 0. 0 (максимална концентрация mg\/ml); 81.06 (максимална концентрация mM)

Морфологично твърдо вещество

Коефициент на киселинност (PKA) 11.18 ± 0. 40 (прогнозирано)

Използване и синтез на dx -8951

Биологична активност

DXD (Exatecan производно за ADC) е мощен инхибитор на ДНК топоизомераза I с IC5 0 от 0,31 μm. Полезен товар на лекарство, свързано с антитяло ADC (DS -8201 A), който може да се използва за насочване на HER2.

Целево място

Топоизомераза I 0. 31 μm (IC 50) Camptothecins

In vitro проучване

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng\/ml).

In vivo изследване

DS -8201 A (DXD е полезният товар, 10 mg\/kg, iv) показва мощна антитуморна активност в нея 2- положителни модели с kpl4, jimt -1, и capan -1 и в HER2 с ниско напрежение на ST565 и ST313 модели с HER 1+\/отрицателно изражение на риба.

Популярни тагове: DXD е лекарство, свързващо инхибиторното антитяло, China DXD е доставчик на лекарства, свързващи инхибиторите, свързващи лекарството, 1599440-33-1, 169869-90-3, Калихеамицин, Deruxtecan, DXD е лекарство за свързване на инхибитор на антитела, Монометил ауристатин e